中药有效利用率大幅提高

2008-01-23

“虫类药超微粉碎（微米）技术及应用”在1月8日举行的全国科技奖励大会上获得2007年国家技术发明奖二等奖，这一成果是由河北以岭医药研究院院长吴以岭教授和清华大学材料系粉体工程研究室主任盖国胜博士领衔的科研团队，经过5年多联合攻关取得的，也是在国家发改委、科技部等部门支持下，第一次将超微粉碎技术成功应用于中成药生产，标志着我国中药现代化迈出重要步伐。

据了解，1992年以后我国中医药行业尚无一项成果获国家技术发明奖一等奖，仅有3项成果获国家技术发明奖二等奖，“虫类药超微粉碎（微米）技术及应用”是第4项获得国家技术发明奖二等奖的。

在现代中药的生产研发中，如何用最小的服用剂量取得最大的药效，是一项亟待解决的难题。其中，提高药物吸收率成为影响中成药疗效的重要一环。而超微粉碎技术作为近几年兴起的一项前沿科技，可以将原材料加工成微粉甚至纳米级微粉。经此处理的中药粉体，能取得动植物类药材细胞破壁的效果，从而大大提高药物的生物利用率。

在国家高技术产业化示范工程和国家“十五科技攻关计划”的支持下，2001年以岭药业与清华大学材料系合作，以集中应用动物药组方的通心络胶囊为依托，开展超微粉碎工艺提升项目。研究人员采用多种动物、多种模型、多项指标明确了超微粉碎粒度与药理活性的相关性，建立了专属性强的TLC鉴别法，集成创新了M2FL-50型组合式超微粉碎系统并使之产业化。工艺上，突破了虫类药超微粉碎过程中的韧性、弹性、团聚、热变性及细胞壁内水分释放和异味等技术瓶颈，实现了以空气为介质的常温超微粉碎，成功地将药粉的粒度从原有的150至200μｍ减少到10μｍ。他们在优化研究的基础上，发明了虫类药组合超微粉碎系统设备，实现了1250目以上虫类药细胞破壁超微粉碎的连续、高效生产。药物细胞被打破后，增加了药粉的表面积，药物有效成分的溶出度、生物利用率，以及药物的药理活性均有大幅提高，并减少了胃肠道反应。临床研究表明，经超微粉碎工艺提升后的通心络胶囊，较原工艺服用量减少1/3后，临床有效率相当，显效率提高，不良反应明显减少。

研究人员还首次在中成药质量标准中引入了超微粉碎粒度的标准，并提供了检测依据和方法。他们建立的虫类药超微粉碎粒度质控标准，已被批准为国家药品标准。

该项研究获8项国家专利，发表多篇学术论文。研究结果表明，将超微粉技术应用于通心络胶囊的生产过程，大大提高了动物药制备的工艺技术水平和药品质量。2005年4月，“通心络胶囊超微粉技术应用示范研究”通过了国家中医药管理局成果验收。同年年底，河北省科技厅组织的医药专家鉴定认为，项目整体技术处于国际领先水平。新技术产品———超微粉通心络于2005年顺利完成了产品的ＩＩ、ＩＩＩ期临床研究，获得了国家食品药品监督管理局生产批件。2006年，超微粉通心络胶囊实现销售收入6.8亿元。该项成果已获得2006年中华中医药学会科技进步一等奖。

作为国家973项目首席科学家的吴以岭，20多年来一直从事中医络病理论研究，先后有10余项成果获国家、省部级科技奖励。在吴以岭带领下，以岭医药集团运用络病理论指导研发出8种具有完全自主知识产权的创新药物。通心络胶囊的理论研究———“络病理论及其应用研究”，2006年获国家科技进步二等奖。通心络胶囊因其组方、实验和临床研究的创新性，2001年“通心络胶囊治疗冠心病的研究”获国家科技进步二等奖。这次获得国家技术发明二等奖，是因通心络胶囊制备技术的创新性。运用超微粉碎技术生产的通心络胶囊，防治心脑血管病效果更为显著。多种实验表明，在降脂抗凝，改善血管内皮功能，稳定易损斑块，防止心梗后微血管损伤等诸多方面显示出了优势。（中国中医药报记者任壮）