海洋药物九大重点研究领域:医药业尚待开发金矿
2004-08-11
据新华社电（记者王英诚 赵叶苹）目前，在海洋药物的开发研究领域走在前列的是美国、日本等科技发达国家，在我国，对海洋药物的研究尚是一个方兴未艾的领域。
仅以科研经费的投入便可看出美国等发达国家对海洋药物研究的重视：美国国家研究委员会和国立癌症研究所每年用于海洋药物开发研究的经费各为５０００千多万美元；近年来，美国健康研究院（ＮＩＨ）的海洋药物资金增长幅度已达１１％以上，与合成药、植物药基本持平。日本海洋生物技术研究院及日本海洋科学和技术中心每年用于海洋药物开发研究的经费约为１亿多美元；欧共体海洋科学和技术计划每年用于海洋药物开发研究的经费约为１亿多美元。海洋药物的研究和开发已向产业化发展，世界海洋生物总产值１９６９年为１３０亿美元，１９８２年为３４００亿美元，１９９２年为６７００亿美元，２０００年约达１．５万亿美元。
我国的海洋天然产物研究起始于上世纪７０年代，至今已有３０多年的历史。曾陇梅等学者对我国南海的珊瑚类动物进行了较系统的化学成分研究，１９８５年发现具有双十四元环的新型四萜。上世纪９０年代以后，海洋天然产物的研究获得了迅猛发展，对我国海洋中的海绵、珊瑚、棘皮类动物、草苔虫、海藻及海洋微生物进行了广泛的研究。迄今已研究的海洋生物估计约有５００多种，申请获得的发明专利约５０余件，并有多种海洋药物获得新药证书或进入临床研究。海洋天然产物、海洋多糖、海洋微生物和海洋生物技术的研究成为我国海洋药物研究的四大特点。随着海洋药物的快速发展，许多省市和的重点院校均成立了相应的海洋药物研究机构和学术团体，每年均召开各种类型的海洋药物学术研讨会。国家自然科学基金、国家“８６３”高技术研究发展基金以及各省市的重点基金都逐年加大了对海洋药物的资助。有的院校建立了海洋药物专业，培养海洋药物的专业人才。现已在全国逐步形成了一个集教学、科研、生产为一体的较系统的海洋药物发展体系。海洋药物的研究事业正方兴未艾，这使得这类研究在我国的药学研究和生物技术研究领域占有越来越显著的地位。
有关资料显示，我国目前已有６种海洋药物获国家批准上市：藻酸双酯钠、甘糖酯、河豚毒素、角鲨烯、多烯康、烟酸甘露醇等；另有１０种获健字号的海洋保健品。我国正在开发的抗肿瘤海洋药物有６－硫酸软骨素、海洋宝胶囊、脱溴海兔毒素、海鞘素Ａ（Ｂ、Ｃ）、扭曲肉芝酯、刺参多糖钾注射液和膜海鞘素等药物，但其长期疗效还有待于进一步观察评价。此外，尚有多个拟申报一类新药的产品进入临床研究，如新型抗艾滋病海洋药物“９１１”、抗心脑血管疾病药物“Ｄ－聚甘酯”和“９１６”等，国家二类新药治疗肾衰药物“肾海康”等。
目前，海洋药物研究的９个重点领域是：
１、海洋抗癌药物研究
海洋抗癌药物研究在海洋药物研究中一直起着主导作用，科学家预言，最有前途的抗癌药物将来自海洋。现已发现海洋生物提取物中至少有１０％具有抗肿瘤活性。美国每年有１５００个海洋产物被分离出来，１％具有抗癌活性。目前至少已有１０个以上海洋抗癌药物进入临床或临床前研究阶段。
扩大海洋生物的活性筛选，继续寻找高效的抗癌化合物，直接用于临床或作为先导物进行结构改造，开发新的高效低毒的抗癌成分，将成为海洋抗癌药物研究的发展趋势。
２、海洋心脑血管药物研究
目前已研究出多种药物可有效预防和治疗心脑血管疾病，如高度不饱和脂肪酸，具有抑制血栓形成和扩张血管的作用，现已有多种制剂用于临床。５０多种海洋生物毒素，不仅有强心作用，而且有很强的降压作用，河豚毒素的抗心率失常作用目前研究较多。此外，还有藻酸酯钠类、螺旋藻类，后者对于高血脂和动脉粥样硬化有良好的预防和辅助治疗作用。
３、海洋抗菌、抗病毒药物研究
与海洋动植物共生的微生物是一种丰富的抗菌资源，日本学者发现约２７％的海洋微生物具有抗菌活性。
４、海洋消化系统药物研究。如多棘海盘车中分离的海星皂甙及罗氏海盘车中提取的总皂甙均能治疗胃溃疡，后者对胃溃疡的愈合作用强于甲氰咪胍，壳聚糖的羧甲基衍生物，商品名为“胃可安”胶囊，治疗胃溃疡疗效确切，治愈率高，已进入临床研究。大连中药厂配合中药制成“海洋胃药”应用于临床已取得较好效果。
５、海洋消炎镇痛药物研究。从海洋天然产物中分离的最引人注目的活性成分是ｍａｎｏａｌｉｄｅ，它是磷酸酯酶Ａ２抑制剂，在上世纪８０年代中期它已被作为一个典型的抗炎剂在临床试用。
６、海洋泌尿系统药物研究。褐藻多糖硫酸酯是一种水溶性多糖聚，具有抗凝血、降血脂、防血栓、改善微循环、解毒、抑制白细胞及抗肿瘤等作用，临床用于治疗心脏、肾血管病，特别对改善肾功能，提高肾赃对肌酐的清除率尤为明显，在国内外首先用于治疗慢性肾衰，挽救尿毒症患者有明显疗效，且无毒副作用。现已按国家二类新药获准进入临床研究，商品名为“肾海康”。
７、海洋免役调节作用药物研究。海洋天然产物是免疫调节剂的重要来源。具有免疫调节活性的角叉藻聚糖，是来自大型海藻的硫酸化多糖的一大类成分，被广泛用于肾移植的免疫抑制剂和细胞应答的修饰剂。
８、其他海洋药物研究。其他如神经系统药物、抗过敏药物等研究亦取得较大成果。海洋是新种属微生物的生存繁衍地，从众多的新种属微生物中，可以培养出一系列高效的抗菌药物，如来源于多种链霉菌的Ｔｅｌｅｏｃｉｄｉｎ即为一种强抗菌药物。海洋毒素是海洋生物研究进展最为迅速的领域，多数海洋毒素具有独特的化学结构。由于许多高毒性的毒素是以针对生物神经系统或心血管系统的高特异性作用为基础，因此，这些毒素及其作用机制是发现新神经系统或心血管系统药物的重要导向化合物和线索，也可作为寻找新农药的基础。现已发现的海洋毒素其化学结构大致可分为：聚醚类化合物、含氮化合物、溶血糖脂类、记忆丧失性氨基酸贝毒、酯溶性酚类和含磷化合设物。
９、海洋功能食品的研究开发
功能食品被誉为“２１世纪食品”，代表了当代食品发展的新潮流。功能食品的生理调节功能是因为它含有各种各样的生理活性物质，这种生物活性物质是陆生生物不可比较的。如何利用海洋生物中的活性成分进行深加工，制成风味独特和保健功效显著的海洋功能食品，是当前的一个重要开发研究领域。其中包括牛磺酸、鱼油不饱和脂肪酸和磷脂、甲壳素和壳聚糖、活性多糖、维生素、膳食纤维、矿物元素等
海洋功能食品发展趋势是针对常见病、多发病和疑难病的不同人群，运用多学科的现代高新技术方法，尽可能保留海洋生物的天然特点和营养成分，研究开发高技术含量、高功能、高效益的海洋功能食品新品种。
